【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：爱斯万

英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule

汉语拼音：Tiji‘ao Jiaonang

【成 份 】

呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

治疗晚期胃癌新药 -- 安尔欣 TS-1

自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。

CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

TS-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用TS-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。

【作用机理】

TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

【适 应 症】

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】

A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。

E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

【不良反应】

1.骨髓抑制。 

2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

3.严重腹泻的发生率0.4% 

4.严重肠炎的发生率0.2%

5.间质性肺炎的发生率0.4% 

6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%

7.可能发生急性肾衰。 

8.可能发生皮肤毒性。

9.可能发生嗅觉缺失症。

【单 位 】

盒 

【规 格 】

20mg*140粒 

【批准文号】

注册证号HH20130816

【生产企业】

生产厂商：Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd.Tokushima Plant

厂商地址：224-15,Aza-ebisuno,Hiraishi,Kawauchi-cho,Tokushima-shi,Tokushima,771-0194 日本

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：爱斯万

英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule

汉语拼音：Tiji‘ao Jiaonang

【成 份 】

呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

治疗晚期胃癌新药 -- 安尔欣 TS-1

自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。

CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

TS-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

在日本，TS-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，TS-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用TS-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。

【作用机理】

TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

【适 应 症】

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】

A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。

D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。

E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

【不良反应】

1.骨髓抑制。 

2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高

3.严重腹泻的发生率0.4% 

4.严重肠炎的发生率0.2%

5.间质性肺炎的发生率0.4% 

6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%

7.可能发生急性肾衰。 

8.可能发生皮肤毒性。

9.可能发生嗅觉缺失症。

【单 位 】

盒 

【规 格 】

20mg*140粒 

【批准文号】

注册证号HH20130816

【生产企业】

生产厂商：Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd.Tokushima Plant

厂商地址：224-15,Aza-ebisuno,Hiraishi,Kawauchi-cho,Tokushima-shi,Tokushima,771-0194 日本