格列卫（甲磺酸伊马替尼片）药代动力学
伊马替尼的药代动力学是在25～1000㎎剂量范围，在单剂量和达稳态后评价的。
伊马替尼剂量在25～1000㎎范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。
吸收
伊马替尼的平均绝对生物利用度为98%,口服后血浆伊马替尼AUC的变异系数波动在40～60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11%，tmax延后1.5小时)，AUC略减少(7.4%)。
分布
约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容积为4.9L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
代谢
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响合用药物的代谢。(见【药物相互作用】)。
消除
伊马替尼的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从粪便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物，在粪便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
特殊患者群的药代动力学
成人群体药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。
给予同样的剂量(400㎎/天),GlST患者其稳态时的药物暴露量是CML患者的1.5倍。依据初步的GIST患者的群体药代动力学研究，伊马替尼的药代动力学有3项指标的变化(白蛋白、WBC和胆红素)在统计学上有显著性影响。低白蛋白水平降低清除，正如较高的WBC水平。但是这些影响并不足以断定剂量需要调整。
儿童用药
儿童和青少年260㎎/m2和340㎎/m2的使用剂量会产生同样的药物暴露,分别相当于成人的400㎎和600㎎。以340㎎/m2/天的剂量经每日一次重复给药后，第8天和第1天的AUC(0-24)比揭示出有1.7倍的药物蓄积。
老年用药
据报道在一项超过65岁的患者大于20%的临床研究结果，年龄对药代动力学没有明显的影响。
器官功能不全
伊马替尼及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。轻中度肾功能不全患者的血浆暴露量略高于肾功能正常的患者，增加约1.5—2倍，与血浆AGP水平增加1.5倍相符，AGP可与伊马替尼牢固结合。由于伊马替尼几乎不经肾脏排泄,故肾功能不全和肾功能正常患者的伊马替尼原药清除率大概相似(见【用法用量】，【注意事项】)。
尽管药代动力学结果显示有个体差异，但与肝功能正常的患者相比，伴有不同程度肝功能不全的患者对伊马替尼的平均暴露量未见增加(见【用法用量】，【注意事项】，【不良反应】)。
北京美信康年大药房有限责任公司位于北京经济技术开发区荣昌东街7号院6号楼一层1005，地理位置优越，正位于亦庄核心地区，交通方便，出了地铁荣昌东街A口出来就是，药店门口公交有324路、665路、652路、开发区1内、开发区5路、快速直达专线22路、专96路。
公司成立于2005年，多年来，为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务，树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名，药剂员4名。公司医药本科以上员工占42%，医药专科人员占58%。高素质的队伍为提供优质的服务提供了坚实的保障。
公司经营药品种类多，除一般用药外，还有各种新特药，肿瘤类、肝病类、提高免疫力药物等。如抗肿瘤类紫杉醇、唑来膦酸（择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等）、复方红豆杉胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、比卡鲁胺片（康士得、朝晖先）、特罗凯（盐酸厄洛替尼片）、凯美纳（盐酸埃克替尼）、易瑞沙（吉非替尼片）、多吉美(索拉非尼)、格列卫（甲磺酸伊马替尼片）、美罗华（利妥昔单抗注射液）、赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）、爱必妥（西妥昔单抗注射液）、安维汀（贝伐珠单抗注射液）、力比泰（注射用培美曲塞二钠）、赛可瑞（克唑替尼胶囊）、达希纳（尼洛替尼胶囊）。以及肿瘤辅助用药提高人体免疫力的芪珍胶囊、明乐胶囊等。
肝病类如阿德福韦酯片（代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁）、恩替卡韦片（博路定）、门冬氨酸鸟氨酸（雅博司、瑞甘）、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。
提高免疫力类的如胸腺五肽、注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白（益赛普）、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。
其他类的如丁基苯酞（恩必普）、鲑鱼降钙素喷鼻剂（密盖息、金尔力、达芬盖）、依达拉奉注射液、长春胺缓释胶囊（奥勃兰）、利鲁唑片、替吉奥胶囊、开同（复方a酮酸片）、九味镇心颗粒等。
执业药师咨询电话010-67888761。
立足于诚信、服务、专业，我们愿为您的健康提供一流的服务。
