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艾满欣利司扑兰口服溶液用散药代动力学

【药代动力学】已在健康成人受试者和 SMA 患者中表征了利司扑兰的药代动力学参数。

口服利司扑兰后，在 0.6-18 mg（健康成人受试者的单次给药剂量递增研究）以及 0.02-0.25 mg/kg 每日一次（SMA 患者的多次给药剂量递增研究）剂量范围内，利司扑兰的药代动力学大致呈线性。健康受试者每日一次口服利司扑兰后，观察到血浆浓度峰值（Cmax）和血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）有大约 3倍的蓄积。在每日一次、连续给药 7-14 天后，利司扑兰的暴露达到稳态。采用具有三转运室吸收、两室处置和一级消除的群体药代动力学模型可对利司扑兰的药代动力学进行最佳描述。研究发现体重和年龄对药代动力学具有显著影响。

婴儿型 SMA 患者（入组时 2-7 月龄）每日一次使用治疗剂量 0.2 mg/kg 的估计暴露量（平均 AUC0-24h）为 1930 ng.h/mL。在 SUNFISH 研究第 2 部分中，迟发型 SMA 患者（入组时 2-25 岁）使用治疗剂量（体重<20 kg 的患者 0.25 mg/kg每日一次；体重≥20 kg 的患者 5 mg 每日一次）的估计暴露量为 2070 ng.h/mL。FIREFISH 研究中 0.2 mg/kg 剂量下观察的药物峰浓度（平均 Cmax）为 194 ng/mL，SUNFISH 第 2 部分研究中观察到的药物峰浓度（平均 Cmax）为 120 ng/mL。

吸收

利司扑兰在禁食状态下口服后迅速吸收，血浆达峰时间 tmax 为 1-4 小时。食物（高脂/高热量早餐）对利司扑兰的暴露无相关影响。

分布

群体药代动力学参数估计值为表观中央分布容积 98 L，外周分布容积 93 L，隔室间清除率 0.68 L/h。

利司扑兰主要结合血清白蛋白，不结合任何 α-1 酸性糖蛋白，游离药物比例为 11%。

代谢

利司扑兰主要通过黄素单加氧酶 1 和 3（FMO1 和 FMO3）及 CYP 1A1、2J2、3A4 和 3A7 代谢。

血浆中发现的主要成分为原形药，占循环中药物相关物质的 83%。无药理活性的代谢物 M1 为主要循环代谢物。

消除

群体药代动力学分析估计，利司扑兰的表观清除率（CL/F）为 2.6 L/h。

在 SMA 患者中，利司扑兰的终末消除半衰期约为 50 小时。

大约 53%的给药剂量（14%为利司扑兰原形药）经粪便排出，28%的给药剂量经尿液（8%为利司扑兰原形药）排出。

特殊人群中的药代动力学

肾功能损伤

尚未在肾功能损伤患者中研究利司扑兰的药代动力学。

肝功能损伤

轻度和中度肝功能损伤对利司扑兰的药代动力学无影响。在给予 5 mg 利司扑兰后，轻度肝功能损伤受试者（n=8）与匹配的健康对照（n=10）相比，Cmax和AUC 的平均比值分别为 0.95 和 0.80；中度肝功能损伤受试者（n=8）与匹配的健康对照（n=10）相比，Cmax和 AUC 的平均比值分别为 1.20 和 1.08。尚未研究重度肝功能损伤患者中的安全性和药代动力学。

儿童人群

在群体药代动力学分析中，体重和年龄为两个显著的协变量。因此，可根据年龄（2 岁以下和 2 岁以上）和体重（20 kg 以下）调整剂量，以在整个年龄和体重范围内获得相似的暴露量。在 2 月龄以下的患者中无可用数据。

老年人群

尚未开展利司扑兰在 60 岁以上 SMA 患者中的专门的药代动力学研究。JEWELFISH 研究纳入了年龄在 60 岁以下的 SMA 患者。临床药代动力学研究中纳入了 69 岁以下的无 SMA 受试者，其结果表明 69 岁以下患者无需剂量调整。

种族

利司扑兰在日本人和高加索人中的药代动力学无差异。

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