【诺维本】酒石酸长春瑞滨软胶囊药代动力学

【诺维本】酒石酸长春瑞滨软胶囊药代动力学

口服酒石酸长春瑞滨软胶囊80毫克每平方米之后，药品被迅速吸收，血清峰浓度于1.5至3小时（Tmax）后到达，峰值（Cmax）大约为130ng／ml。绝对生物利用度为40％，同时进食不会影响到长春瑞滨的药效。口服长春瑞滨60毫克每平方米或80毫克每平方米可以和静脉注射25毫克每平方米或30毫克每平方米的长春瑞滨达到相同的血浓度。口服后个体间血浓度差异的程度与静脉给药相同。剂量提高后血浓度相应提高。血清蛋白的结合率较低，为13.5％；但是，长春瑞滨和血细胞的结合率很高，特别是和血小板，达到了78％。长春瑞滨广泛地分布于各器官组织中，平衡后的分布容积很高。静脉注射后达到11～21.1／kg，提示组织摄取是高的。通过肺部手术时组织切片检测，肺部组织与血浆的浓度比例高于300，提示长春瑞滨在肺部组织里的渗透力很强。长春瑞滨血浆的清除半衰期约为35至40小时。口服酒石酸长春瑞滨软胶囊主要通过胆汁排泄，少量随尿液排出。未发生过变化的长春瑞滨是在服用者的尿液和粪便中发现的主要成份。4-0-脱乙酰基-长春瑞滨是在血液和胆汁中检测到的活性代谢物，并于胆汁中排泄。在长春瑞滨的代谢中，没有葡糖醛酸化合和硫化合的参与。