【注意事项】 |
1.具有临床意义的CYP3A4药物相互作用
福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药,是一种弱CYP3A4抑制剂;阿 瑞匹坦为一种CYP3A4底物、抑制剂和诱导剂。
•当福沙匹坦与主要通过CYP3A4代谢和治疗范围较窄的活 性物质同时给药时需谨慎,如环抱菌素,他克莫司,西罗莫司, 依维莫司,阿芬太尼,麦角生物碱衍生物,芬太尼和奎尼丁。此 外,与伊立替康同时给药要特别小心,可能导致毒性增加。
•福沙匹坦不得与匹莫齐特联用,因可能引起匹莫齐特血 药浓度显著升高,并潜在导致QT周期延长(—种已知的匹莫齐特的不良反应)。
•当福沙匹坦与CYP3A4强或中等抑制剂(如酮康瞠,地尔 硫卓)联用时,可能导致阿瑞匹坦血药浓度升高,增加福沙匹 坦相关不良反应的风险。
-当福沙匹坦与CYP3A4强诱导剂(如利福平)联用时,可 能导致阿瑞匹坦血药浓度降低,影响福沙匹坦的疗效。
2.超敏反应
严重的超敏反应,包括:全身性过敏反应、过敏性休克, 在注射本品期间或者注射后迅速出现。已报道的症状包括潮 红、红斑、呼吸困难、低血压和晕厥等。
输注期间及输注后需对患者进行监护。如发生超敏反应, 应停止输注并采取适当的治疗措施。既往使用出现超敏反应的 患者不建议再次使用。
3.注射部位反应
有报道本品使用过程中可能出现注射部位反应(ISRs), 严重的ISRs主要包括与发泡性化疗药(繭环类药物)同时用 药、尤其是伴有外渗时发生血栓性静脉炎和血管炎。有报道与 发泡性药物联用可能导致坏死。大多数注射部位反应在第1、 第2或第3次暴露于单剂量福沙匹坦时出现,部分患者的不良反 应会持续两周或更长时间。对严重注射部位反应的治疗包括药 物治疗,部分患者需要手术或者干预治疗。
避免将福沙匹坦注入小静脉或者使用蝴蝶导管注射本品。 如果注射过程中出现严重的注射部位反应,应停止注射并采取 适当的治疗措施。
4.与华法令同时使用降低临床凝血酸原时间国际标准化比 率(INR)
福沙匹坦与华法林(CYP2C9的底物}同时用药可能引起 临床凝血酶原时间国际标准化比率(INR)明显降低。长期接受华法 林治疗的患者,每个化疗周期中启用福沙匹坦时需迸行2周的INR 值密切监测,特别是在第7~10天。
5.降低激素类避孕药效果的风险
当激素类避孕药与福沙匹坦同时使用时,在用药期间及最 后一次用药后28天内其效果会下降。在福沙匹坦洽疗期间及最 后一次用药后1个月内需使用替代或备用的避孕方法。
6.对驾驶以及操作机器的影响
本品可能对驾驶以及操作机器有轻微的影响。在本品给药 后可能会出现头晕和疲劳。
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